Велсон: инструкция по применению, цена, отзывы, дешевые аналоги

Solantra, GALDERMA S.A. (Швейцария), описание утверждено в 2018 году

Фармакологические свойства

Синтетический аналог гормона шишковидного тела (эпифиза); оказывает адаптогенное, седативное, снотворное действие. Нормализует циркадные ритмы. Увеличивает концентрацию гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) и серотонина в среднем мозге и гипоталамусе, изменяет активность пиридоксалькиназы, участвующей в синтезе ГАМК, дофамина и серотонина. Регулирует цикл сон-бодрствование, суточные изменения локомоторной активности и температуры тела, положительно влияет на интеллектуальномнестические функции мозга, на эмоционально-личностную сферу.

Способствует организации биологического ритма и нормализации ночного сна. Улучшает качество сна, ускоряет засыпание, регулирует нейроэндокринные функции. Адаптирует организм метеочувствительных людей к изменениям погодных условий.

Фармакокинетика

Абсорбция. Мелатонин после приема внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. У пациентов пожилого возраста скорость всасывания может быть снижена на 50 %. Кине-тика мелатонина в диапазоне 2–8 мг линейна. При приеме внутрь в дозе 3 мг максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови и слюне достигается соответственно через 20 мин и 60 мин. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) в сыворотке крови — 60 мин (нормальный диапазон 20–90 мин). После приема 3–6 мг мелатонина Cmax в сыворотке крови, как правило, в 10 раз больше эндогенного мелатонина в сыворотке крови ночью. Сопутствующий прием пищи задерживает абсорбцию мелатонина.

Биодоступность. Биодоступность мелатонина при пероральном приеме колеблется в диапазоне от 9 до 33 % (приблизительно составляет 15 %).

Распределение. В исследованиях in vitro связь мелатонина с белками плазмы составляет 60 %. В основном мелатонин связывается с альбумином, α1-кислым гликопротеином и липопротеинами высокой плотности. Объем распределения около 35 л. Быстро распределяется в слюну и проходит через гематоэнцефалический барьер, определяется в плаценте. Концентрация в спинномозговой жидкости в 2,5 раза ниже, чем в плазме.

Биотрансформация. Мелатонин метаболизируется преимущественно в печени. После приема внутрь мелатонин подвергается существенному преобразованию при первичном прохождении через печень, где происходит его гидроксилирование и конъюгация с сульфатом и глюкуронидом с образованием 6-сульфатоксимелатонина; уровень пресистемного метаболизма может достигать 85%. Экспериментальные исследования позволяют предположить, что в процессе метаболизма мелатонина принимают участие изоферменты CYP1A1, CYP1А2 и, возможно, CYP2C19 системы цитохрома Р450. Основной метаболит мелатонина — 6-сульфатоксимелатонин, неактивен.

Выделение. Мелатонин выделяется из организма почками. Средний период полувыведения (T1/2) мелатонина составляет 45 мин. Выведение осуществляется с мочой, около 90 % в виде сульфатного и глюкуронового конъюгатов 6-гидроксимелатонина, а около 2–10 % выводился в неизмененном виде.

На фармакокинетические показатели влияют возраст, прием кофеина, курение, прием оральных контрацептивов. У критически больных наблюдается ускоренная абсорбция и нарушенная элиминация.

Пациенты пожилого возраста

Метаболизм мелатонина, как известно, замедляется с возрастом. При разных дозах мелатонина более высокие значения показателей площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и Cmax получены у пациентов пожилого возраста, что отражает сниженный метаболизм мелатонина у этой группы пациентов.

Пациенты с нарушением функции почек

При длительном лечении кумуляции мелатонина не отмечено. Эти данные согласуются с коротким T1/2 мелатонина у человека.

Пациенты с нарушением функции печени

Печень является основным органом, участвующим в метаболизме мелатонина, поэтому заболевания печени приводят к повышению концентрации эндогенного мелатонина. У пациентов с циррозом печени плазменная концентрация мелатонина в дневное время суток существенно увеличивалась.

Читайте также:  8 простых советов, как укротить непослушные волосы

Мнения специалистов

Александр Колесников, врач-дерматовенеролог

Оглавление:

  • Отзывы пациентов

«Гормональные нарушения во многом провоцируют сосудистые проявления розацеа. Повышенный кровоток в сосудах лица и застой венозной крови в период менопаузы объясняет частоту проявления этого заболевания у женщин средней и старшей возрастной группы. В программу лечения обязательно нужно включить консультацию у эндокринолога и гинеколога. Одновременно дерматологи прописывают комплексы, содержащие витамин K и аскорбиновую кислоту для укрепления стенок сосудов, а также препараты, улучшающие лимфодренаж».

Алексей Волков, сосудистый хирург

«Суть розацеа состоит в патологическом расширении сосудов. Вылечить это состояние непросто. В дополнение к приёму медикаментов, использованию мазей на основе азелаиновой кислоты, болтушек и увлажняющих кремов, сегодня успешно применяют метод лазерной коагуляции. Сосуд запаивается изнутри, кровоток в нём прекращается, исчезает покраснение кожи. Для достижения стойкого результата рекомендуется провести примерно 6 таких процедур с интервалом 10 дней».

Владимир Шатихин, гастроэнтеролог

«Одной из возможных причин возникновения розацеа является наличие гельминтов в организме. Обязательно нужно выявить их наличие и в случае необходимости провести лечение. Как правило, это обеспечивает заболеванию стойкую ремиссию».

Людмила Анохина, врач-дерматовенеролог

«Метронидазол (трихопол) хорошо зарекомендовал себя в лечении лямблиоза, демодекоза. Он усиливает защитные функции слизистой желудка и кишечника, что способствует успешной терапии розацеа в целом. Применяется в виде таблеток, мазей и гелей».

Татьяна Кузовкина, дерматолог

«На приём часто приходят женщины со стероидной формой розацеа, которая развивается на фоне длительного применения кортикостероидных мазей. Они дают быстрый эффект, снимают покраснение, уменьшают зуд, ускоряют рассасывание папул. Однако такие препараты нельзя применять в течение длительного времени. Стероидная форма трудно поддаётся лечению, после отмены мазей возникает резкое обострение, поэтому она производится постепенно и чередуется с лечебной косметикой на основе цинка».

Диана Мельникова, косметолог-дерматолог

«Для лечения розацеа успешно применяется гель Скинорен. Он оказывает противовоспалительное и антибактериальное действие, эффективен в отношении демодекоза. Многих беспокоит ощущение жжения после его нанесения, однако отменять препарат не следует. При сильном жжении делают перерыв на две недели, затем вновь начинают им пользоваться до состояния стойкой ремиссии. Как правило, выраженных реакций уже не наблюдается».

Ирина Лисина, косметолог

«Криомассаж хорошо зарекомендовал себя в устранении косметических дефектов, полученных в результате розацеа. Жидкий азот вызывает сужение кровеносных сосудов с их последующим расширением, что вызывает усиление притока крови к тканям. Наблюдается лимфодренажный эффект, активизируется процесс регенерации в клетках. Такой массаж полезен на любой стадии заболевания».

Дмитрий Новиков, врач-дерматовенеролог

«Роаккутан (изотретиноин) эффективно помогает в терапии розацеа. Его целесообразно назначать пациентам с запущенными формами, которым лечение антибиотиками не принесло видимого результата. Так как препарат вызывает сухость кожи, следует применять дополнительный уход, направленный на восстановление гидробаланса кожи».

Основные принципы и особенности лечения розацеа кремом

Недуг самостоятельно не проходит. Возможно заживление угрей на одном участке. Но если не принимать никаких мер, купероз на лице появляется на другом участке и развивается быстрее. В курс лечения включат антимикробные препараты, антибиотик, а также противоаллергические средства.

Однако основу лечения составляют мази и кремы разного типа действия. Их использование обеспечивает достижение следующих целей:

Основные принципы и особенности лечения розацеа кремом
  • выздоровление – устранение покраснения, угрей, гнойников, отечности кожи, ликвидация багрового цвета или синюшности. По возможности мазь должна способствовать уменьшению сосудистых звездочек. О том, как проходит удаление сосудистых звездочек лазером описано здесь;
  • восстановление кожного покрова – имеется в виду возвращение нормальной для кожи пациентки упругости, эластичности, степени жирности;
  • предупреждение осложнений и рецидивов – особенно при затяжном течении болезни, когда степень поражения кожи велика;
  • розацеа приводит к множеству психологических проблем, связанных с внешним видом. Крем по возможности должен обеспечивать быстрые первые результаты, чтобы пациентка могла убедиться в эффективности лечения и не бросала терапевтический курс.
Читайте также:  Нистатин - противогрибковый препарат полиенового ряда

Фармакокинетика

Всасывание

Всасывание ивермектина, содержащегося в препарате Солантра®, оценивали в клиническом исследовании с участием взрослых пациентов с тяжелой степенью папуло-пустулезной формы розацеа, применявших максимально допустимую дозу препарата. В равновесном состоянии (после 2 недель лечения) самые высокие средние (± стандартное отклонение) концентрации ивермектина в плазме крови отмечались в течение 10±8 ч после применения препарата (Cmax 2.1±1.0 нг/мл, диапазон нг/мл), а самая высокая средняя (± стандартное отклонение) AUC0-24 ч составила 36±16 нг×ч/мл, диапазон 14-75 нг×ч/мл). Системная экспозиция ивермектина достигала плато к концу второй недели лечения в условиях равновесного состояния. При более длительном лечении в исследованиях 3 фазы показатель системной экспозиции ивермектина оставался тем же, что и после двухнедельного лечения. В условиях равновесной концентрации уровни системной экспозиции ивермектина (AUC0-24 ч 36±16 нг×ч/мл) были ниже, чем после однократного приема внутрь 6 мг ивермектина у здоровых добровольцев (AUC0-24 ч 134 ±66 нг×ч/мл).

Распределение

Исследование in vitro показало, что связывание ивермектина с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет более 99%. Значимого связывания ивермектина с эритроцитами не наблюдалось.

Метаболизм

В исследованиях in vitro с использованием микросом печени человека и рекомбинантных ферментов CYP450 было отмечено, что ивермектин метаболизируется, главным образом, при участии ингибиторов CYP3А4.

Исследования in vitro показали, что ивермектин не ингибирует изоферменты CYP450 1А2, 2А6, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 3А4, 4А11 или 2Е1. Ивермектин не индуцирует экспрессию ферментов CYP450 (1А2, 2В6, 2С9 или 3А4) в культуре гепатоцитов человека. 2 основных метаболита ивермектина (3″-О-деметил ивермектин и 4а-гидрокси ивермектин) были выявлены в ходе клинического исследования фармакокинетики при применении максимально допустимой дозы препарата и изучены при проведении 2 фазы клинических исследований. Подобно исходному соединению метаболиты достигали равновесного состояния к концу второй недели лечения, признаков накопления не отмечалось в период до 12 недель. Кроме того, системные экспозиции метаболитов (оценены с использованием Cmax и AUC ), полученные при равновесном состоянии, были гораздо ниже таковых после приема ивермектина внутрь.

Выведение

Конечный T1/2, в среднем, составил 6 дней (примерно 145 ч, диапазон 92-238 ч) у пациентов, наносивших лекарственный препарат на кожу 1 раз/сут в течение 28 дней в ходе клинического исследования фармакокинетики при применении максимально допустимой дозы препарата. Выведение из организма зависит от степени всасывания после наружного нанесения крема Солантра®.

Фармакокинетика ивермектина не была изучена у пациентов с нарушением функции печени и почек.

Побочные действия

Клинически зафиксированы побочные эффекты у людей, объясняющиеся не токсичностью Ивермектина, а поступлением отравляющих веществ, выбрасываемых паразитами при гибели.

После применения могут возникнуть:

  • ухудшение общего состояния, слабость, головокружение;
  • мышечные боли;
  • тахикардия;
  • тошнота, диарея;
  • повышенная сонливость, потери сознания;
  • нарушение деятельности пищеварительной системы;
  • увеличение лимфатических узлов;
  • аллергические реакции;
  • жжение, зуд, сухость, раздражение кожи лица;
  • дрожание конечностей, атаксия, дезориентация.

Реакции со стороны кожи (жжение, зуд, сухость, раздражение) обусловлены наличием в крем-геле спирта, приводящего к высыханию. Вспомогательные компоненты могут спровоцировать аллергические реакции.

Тремор, атаксия, дезориентация могут возникнуть в результате отравления организма, поскольку клинические признаки интоксикации связаны с воздействием на головной мозг.

У животных, за исключением индивидуальной непереносимости, побочных явлений не наблюдается.

Побочные эффекты

На этапе исследования лекарственного средства был выявлен ряд негативных реакций в организме после применения Велсон.

Читайте также:  Как ухаживать за кожей весной: советы косметолога

Нарушения могут возникнуть со стороны разных систем и органов.

Наиболее вероятными проявлениями считаются:

Побочные эффекты
  • необоснованное беспокойство, раздражительность;
  • повышение либидо;
  • мигрень;
  • вялость;
  • снижение зрительной функции;
  • вертиго;
  • ощущение сердцебиения;
  • артериальная гипертензия;
  • болевой синдром с локацией в верхней части живота;
  • сухость во рту, желудочно-кишечные нарушения;
  • повышенная потливость, дерматит, зуд, сыпь;
  • артрит, мышечный спазм, боль в конечностях;
  • нарушения функционирования почек, мочевыводящих путей;
  • менопаузальные симптомы;
  • боль в груди, астения.

Приём снотворного может повлиять на результаты лабораторно-инструментальных исследований.

Зачастую это наблюдается в следующих показателях:

  • изменение числа электролитов;
  • увеличении активности печёночных трансминаз;
  • необоснованный набор веса;
  • уменьшение количества тромбоцитов, лейкоцитов;
  • понижение калия, натрия;
  • подъём уровня билирубина;
  • прирост уровня триглицеридов.

Большинство проявлений дают о себе знать в первые дни приёма препарата.

Побочные эффекты

Проходят они самопроизвольно, не требуя симптоматического лечения.

Если побочные эффекты усиливаются, необходимо прекратить использовать лекарство, обратиться к врачу для консультации.

Результаты клинических испытаний

Многочисленные исследования, проведенные с участием пациентов старше 12 лет, продемонстрировали впечатляющие результаты. На 26% снизилась частота клинически значимых обострений, на 50% — выраженность симптоматики заболевания. Почти 48% больных реже обращались к врачу за внеплановой медицинской помощью. Использование медикамента позволил снизить дозировку кортикостероидов.

Лекарство показано больным со значительным риском фатального течения бронхиальной астмы. Ежегодное число обострений у людей с таким диагнозом снизилось на 38%. Во всех испытаниях было продемонстрировано существенное улучшение качества жизни.

Изначально в аннотации к Ксолару указывались возрастные ограничения к назначению лекарства (12 лет). Но в 2001 году были проведены первые клинические исследования с участием детей с бронхиальной астмой 6 — 11 лет. После 4 месяцев лечения дозу глюкокортикостероидов удалось снизить до минимума, также отметили уменьшение уровня IgE на 95 — 99%. При этом частота побочных реакций не отличалась от группы плацебо.

Спустя 13 месяцев применения Ксолара 81% пациентов не нуждались в приеме других противоастматических препаратов, включая стероиды. Уровень и выраженность нежелательных эффектов не изменились. Не фиксировались случаи анафилактических и иммуногенных реакций. У половины больных обострения не было ни разу за весь курс использования Ксолара.

В другом клиническом исследовании участвовало 536 пациентов с сезонным аллергическим ринитом и гиперчувствительностью к пыльце различных растений. Омализумаб применяли на протяжении 12 недель (терапию начинали за 14 дней до начала сезона цветения). В результате отметили отсутствие симптомов заболевания и снижение уровня эозинофилов в крови и на поверхности слизистой носовой полости. Аналогичные данные продемонстрировали клинические испытания с участием пациентов с круглогодичным ринитом.

Опубликованы результаты исследований относительно применения Ксолара при хронической крапивнице. Медикамент особенно эффективен при идиопатической форме заболевания, когда провоцирующий фактор неизвестен. По данным экспериментов, Ксолар проявляет активность при назальном полипозе, аллергическом конъюнктивите, атопическом дерматите и других схожих по патогенезу заболеваниях.

Сколько стоит полный курс применения

Sustal подходит для курсового использования, а также профилактики возрастных изменений. Применять препарат можно до того момента, пока суставы находятся в оптимальном состоянии и не болят.

При этом лекарство прекрасно справляется с изменениями в тканях и восстанавливает эластичность хрящей даже тогда, когда уже показано хирургическое вмешательство.

Сколько стоит полный курс применения

Полный курс восстановления с помощью фито-комплекса обойдется покупателю всего в несколько тысяч рублей. Курсовое применение обусловлено тем, что все компоненты из комплекса раскрываются только спустя несколько недель.

Это правда или развод?

Первые изменения пациент замечает через пару дней, но полностью сустав восстанавливается приблизительно за 3-4 недели.