Деносумаб — показания и противопоказания

Наименование: Пролиа

Характеристика препарата

«Деносумаб» (международное торговое название препарата «Пролиа» — «Prolia») относится к препаратам, которые применяют для терапии разных аномалий костной системы. Действующее вещество препарата – деносумаб, желтоватый (иногда бесцветный) раствор без взвесей и примесей, используемый для инъекций. «Пролиа» относится к антирезорбтивным веществам.

Ведущие клиники в Израиле

Ассута

Израиль, Тель-Авив

Обратиться в клинику

Ихилов

Израиль, Тель-Авив

Обратиться в клинику

Хадасса

Израиль, Иерусалим

Обратиться в клинику

Фармакокинетика

Действие препарата «Деносумаб» (иммуноглобулин G2) основано на блокировке белковых рецепторов RANK на клеточной мембране, которые разрушают остеокласты (костную ткань).

Важно! Вмешиваясь в процесс образования комплекса «белок-рецептор» (блокируя его), «Пролиа» уменьшает степень разрушения костей, уменьшает уровень костной перестройки.

Постепенно уровень СТХ достигает исходных значений (С-телопептид коллагена 1 типа). При дальнейшем приеме лекарства падение уровня СТХ происходит значительно меньше.

Фармакодинамика

Запомните! При применении препарата не отмечалось ни его накопление в организме, ни разница в его преобразовании со временем. На всасывание, распространение и экскрецию препарата не влияли ни пол, ни раса, ни возраст, ни тип костной патологии.

Стандартная доза препарата «Деносумаб» (Denosumab), которая вводится подкожно, доходила до максимальной концентрации в плазме, как правило, за 10 дней, после этого концентрация идет на снижение в течение 90 дней, в связи с полувыведением, которое длится около 26 дней. У половины пациентов через полгода после проведения лечения его метаболиты в плазме не выявлялись.

Снижение концентрации этого препарата наблюдалось лишь у лиц, склонных к ожирению. Но так как фармакодинамика оценивается по повышению плотности костной ткани, а она не изменялась у больных с разным весом, то этот момент не особо важен в клиническом отношении. В процессе сочетающихся реакций пролиа преобразуется в олигопептиды, аминокислоты и глюкозу, а выводится излишек препарата почками.

Читайте также:  Аденовирусная инфекция у детей и взрослых: признаки, лечение

Побочные эффекты, передозировка

После 24-месячного исследования ученные не обнаружили существенных различий в большинстве побочных эффектов, зарегистрированных для деносумаба, алендроната (ближайшего аналога) или плацебо. Наиболее распространенной реакцией была инфекция верхних дыхательных путей с веществом Деносумаб. Диспепсия, артралгия и тошнота возникали с частотой более 20% при всех видах лечения.

Наибольшее число пациентов, сообщивших о серьезных осложнениях, было в группе со средством деносумаб (13,4%). Новообразования (доброкачественные и злокачественные) были единственными серьезными последствиями приема, встречающимися у 2% или менее пациентов с Prolia.

Наиболее часто встречающимися побочными эффектами с деносумабом были боль в спине, конечностях и костно-мышечной системе, гиперхолестеринемия и цистит.

В исследованиях не была доказана возможность передозировки Prolia.

Правила введения лекарства

Несомненным преимуществом выбора в пользу лечения Пролией является возможность делать инъекцию самостоятельно. Это позволяет сэкономить время и деньги. Укол лучше делать утром в выходной день, чтобы комфортно перенести побочные эффекты.

Алгоритм выполнения инъекции в домашних условиях:

Правила введения лекарства
  1. Достать лекарство из холодильника, согреть раствор до комнатной температуры естественным путем. Запрещается нагревать шприц в микроволновой печи, на батарее, в горячей воде или на солнце.
  2. Проверить целостность упаковки и срок годности препарата. Убедиться в том, что раствор сохранил прозрачность, в нем отсутствует муть и осадок. При наличии посторонних вкраплений делать укол запрещается.
  3. Выбрать подходящее место, где можно удобно сесть или лечь, разложить медицинские принадлежности. Подготовить спирт и тампон. Вымыть руки с мылом и вытереть их насухо.
  4. Протереть намеченное для укола место смоченным в спирте тампоном. Снять колпачок со шприца. Небольшие пузырьки воздуха в нем опасности не представляют.
  5. Пальцами создать складку на коже, сильно не сдавливая мягкие ткани. Ввести иглу в кожу и нажать на поршень. Давить на него нужно до полного опустошения шприца.
  6. При нажатом поршне вынуть иглу из кожи, отпустить ее и придавить ранку свежим тампоном, смоченным в спирте.
  7. Прекратить давление на поршень, дождаться закрытия иглы предохранителем. Надеть на шприц колпачок.
Читайте также:  Ангина у детей: болезнь коварная, но лечится — в два счета!

После окончания процедуры необходимо сохранять покой. Использованный шприц необходимо утилизировать в соответствии с действующими в регионе санитарными правилами.

Состав и действие препарата Пролиа от остеопороза

Выпускается препарат Пролиа в виде уже готовых к использованию шприцев, каждый содержит по 1 мл раствора с 60 мг деносумаба. К вспомогательным компонентам относится уксусная кислота, гидроксид натрия и сорбитол.

Состав и действие препарата Пролиа от остеопороза
Состав и действие препарата Пролиа от остеопороза
Состав и действие препарата Пролиа от остеопороза

Препарат представляет собой антитело (белок иммуноглобулин), созданное методом генной инженерии. Оно взаимодействует с рецептором (воспринимающая белковая структура) на поверхности остеокласта. После этого соединения клетка теряет свою активность, перестает функционировать, ее срок жизни укорачивается. Это прекращает процесс разрушения кости и помогает постепенно восстановить ее прочность.

Состав и действие препарата Пролиа от остеопороза
Состав и действие препарата Пролиа от остеопороза
Состав и действие препарата Пролиа от остеопороза

Так как Пролиа может влиять и на клетки-предшественники остеокластов, то надолго замедляется удаление старой костной ткани.

Состав и действие препарата Пролиа от остеопороза
Состав и действие препарата Пролиа от остеопороза
Состав и действие препарата Пролиа от остеопороза

А здесь подробнее об уколах при остеопорозе.

Состав и действие препарата Пролиа от остеопороза
Состав и действие препарата Пролиа от остеопороза

Побочные действия

Данные, полученные при контролируемом использовании в клинических исследованиях.

Нежелательные реакции приводятся по классам систем органов в терминах Медицинского словаря регуляторной деятельности (MedDRA). Частота появления определена следующим образом: очень часто — >1 из 10; часто — >1 из 100 и <1 из 10; нечасто — >1 из 1000 и <1 из 100; редко — >1 из 10000 и <1 из 1000; очень редко <1 из 10000.

В каждой группе систем органов и частоты сообщений нежелательные реакции приводятся по убыванию степени серьезности.

Класс системы органов Частота Нежелательная реакция
Инфекции и инвазии Нечасто Воспаление подкожной клетчатки
Со стороны метаболизма и электролитного обмена Очень редко Гипокальциемия1
Со стороны органов зрения Часто Катаракта2
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки Нечасто Экзема3
Со стороны костно- мышечной системы и соединительной ткани Часто Боль в конечностях
Редко Остеонекроз челюсти

1 Cм. раздел «Особые указания».

2 У мужчин, получающих андрогендепривационную терапию по поводу рака предстательной железы.

3 Включая дерматиты, аллергические дерматиты, атопический дерматит, контактный дерматит.

Наличие противопоказаний и применение препарата в период беременности

Как любой медикамент, «Пролиа» имеет противопоказания, которые ни в коем случае нельзя игнорировать.

Средство запрещено к приему при гипокальциемии, а также при наличии индивидуальной непереносимости основного действующего компонента или его вспомогательных веществ.

Специалисты не предоставляют достоверных данных о безопасности медикамента для беременных женщин, поэтому он не рекомендован к приему этой категорией населения.

Наличие противопоказаний и применение препарата в период беременности

Когда проводились исследования с участием низших приматов, то было установлено: активное вещество деносумаб не оказывает негативного воздействия на уровень фертильности и внутриутробное развитие плода даже при превышении дозировки в два раза.

Также проводились исследования с участием мышей с отключенным геном. Установлено, что при отсутствии Rankl могут возникнуть серьезные нарушения в функционировании лимфатической системы у плода, а также в будущем из-за этого могут появиться проблемы, связанные с прорезыванием зубов, роста костей. Велика вероятность негативного воздействия на формирование молочных желез, что способствует ухудшению лактации.

Не установлено, попадают ли вещества препарата в грудное молоко. Некоторые специалисты говорят, что деносумаб может быть причиной патологический реакций у грудных детей. Если вам назначили лечение «Пролиа», то необходимо прекратить грудное вскармливание.