ГАЛОПЕРИДОЛ : Инструкция по применению

Галоперидол — нейролептик, принадлежащий к производным бутирофенона. Оказывает выраженный антипсихотический и противорвотный эффект.

Показания к применению Галоперидола

Галоперидол применяют по показаниям:

  • Острые и хронические психозы различной этиологии.
  • Галоперидол применяется в психиатрии для купирования состояний психомоторного возбуждения различного генеза (маниакальные состояния, деменция, олигофрения, психопатия, шизофрения, хронический алкоголизм, хорея Гетингтона, агрессивность, расстройство поведения у лиц пожилого возраста и детей, синдром Жиля де ла Туретта), острого бреда и галлюцинаций.
  • Наилучший эффект Галоперидола отмечен при лечении больных параноидными формами шизофрении.
  • В комплексной терапии при болевом синдроме, заикании, икоте, неукротимой тошноте и рвоте.

Фармакологическое воздействие

Фармакологическое действие — путем блокады D2-рецепторов лимбической и мезокортикальной системы ЦНС, оказывает выраженное нейролептическое, антипсихотическое, седативное и противорвотное действие.

Блокирование рецепторов гипоталамуса обусловливает галакторею (стимулирует синтез пролактина) и понижение температуры тела. Действует на дофаминергические синапсы триггерной зоны рвотного центра, угнетая передачу в них импульсов, вследствие чего, выявляется мощное противорвотное центральное действие препарата. Влияя на базальные ганглии экстрапирамидной системы вызывает экстрапирамидную симптоматику. Умеренное седативное действие галоперидола, связано с воздействием на постсинаптические дофаминергические рецепторы лимбической системы. При лечении болевого синдрома оказывает аддитивное действие. Антипсихотическое действие препарата связано с угнетением дофаминовых рецепторов мезолимбической системы.

Купирует бредовый и , при длительном приеме, влияние на рецепторы гипофиза приводит к снижению секреции гонадотропных гормонов, при этом гиперсекреция пролактина не уменьшается. Угнетает вегетативные функции (негативно действует на перистальтику ЖКТ, выделение желудочного и кишечного сока, снимает спазм сосудистой стенки) при патологиях, сопровождающихся ажитированными расстройствами.

При пероральном приеме, биодоступность составляет 60%. 92% конъюгируется с белками плазмы крови. Максимальное содержание галоперидола в крови, после перорального приема наступает через 3-6 часов, при парентеральном использовании (в/м) через 10-20 минут, в случае применения галоперидола деканоата, на протяжении 3-9 дней (в пожилом возрасте — 1 день). Нет четкой градации концентрации препарата с проявлением терапевтического эффекта. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер.

Интенсивно распределяется в тканях легко проходя через гистогематические барьеры. Период полувыведения зависит от формы введения лекарственного средства. При парентеральном приеме он составляет не более 37 ч, при внутримышечном введении до 25 ч. Период полувыведения галоперидола деканоата составляет 3 недели. Метаболизируется в печени до неактивного метаболита. 60% метаболита выделяется с фекалиями, 40% экскретируется почками. Около 1% выделяется с мочой в неизмененном виде.

С эффективностью применяется у пациентов, выработанной резистентностью к другим нейролептикам. Снижает двигательную активность у гиперактивных детей, устраняет расстройства поведения (агрессию, импульсивность, рассеянность)

Галоперидол

Действующее вещество:Галоперидол* (Haloperidol*)Фармгруппа:Нейролептики

Средняя цена в аптеках

Название Производитель Средняя цена
Галоперидол 0,0015 n50 табл /озон/ ОЗОН,ООО
Галоперидол 0,005 n50 табл ОЗОН,ООО
Галоперидол 0,005/мл 1мл n10 амп р-р в/в в/м /озон/ ОЗОН,ООО
Галоперидол 0,005/мл 1мл n5 амп р-р в/в в/м /озон/ ОЗОН,ООО
Галоперидол велфарм 0,005/мл 1 мл n10 амп р-р в/в в/м ИНДУКЕРН-РУС
Аналоги по действующему веществу:

Апо-Галоперидол

Галопер

Галоперидол деканоат

Галоперидол-Акри

Галоперидол-ратиофарм

Галоперидол-Рихтер

Галоперидол-Ферейн

Сенорм

Область применения:

Абдоминальная операция

Агрессивное поведение

Агрессивное состояние

Агрессивность

Агрессивные состояния

Агрессия

Аденомэктомия

Ажитация

Алкоголизм

Алкогольная зависимость

Алкогольные галлюцинозы

Алкогольный делирий

Алкогольный психоз

Баллонная коронарная ангиопластика

Белая горячка алкогольная

Белая горячка алкогольная

Беспокойство

Вагинальная гистерэктомия

Болезнь Туретта

Венечный байпас

Взрывчатая возбудимость

Вмешательства на влагалище и шейке матки

Вмешательства на мочевом пузыре

Вмешательство в полости рта

Внутреннее возбуждение

Возбудимость

Возбуждение

Возбуждение острое

Возбуждение психомоторное

Восстановительно-реконструктивные операции

Галлюцинаторно-бредовые расстройства

Галлюцинаторно-бредовый синдром

Галлюцинаторные состояния

Галлюцинации

Гентингтона болезнь (хорея)

Гигиена рук медицинского персонала

Гинекологическая хирургия

Гинекологические вмешательства

Гинекологические операции

Гипервозбудимость

Гиповолемический шок при операциях

Двигательное возбуждение

Дегенеративная деменция

Дезинфекция гнойных ран

Дезинфекция краев ран

Делирий

Делирий

Делирий при алкоголизме

Делириозное состояние при алкоголизме и наркомании

Делириозное состояние при алкоголизме и наркомании

Деменция

Деменция пресенильная

Деменция сенильная

Деменция старческая

Деструктивное поведение

Детский тик

Диагностические вмешательства

Диагностические процедуры

Диатермокоагуляция шейки матки

Дипсомания

Длительные хирургические операции

Жилля де ла Туретта болезнь или синдром

Зависимость от алкоголя

Заикание

Заикание и другие дефекты речи у детей

Замена фистульных катетеров

Запойное пьянство

Запойное состояние

Злоупотребление алкоголя

Идеаторное нарушение при алкоголизме

Инволюционный психоз

Интоксикационный психоз

Инфекция при ортопедических хирургических вмешательствах

Искусственный клапан сердца

Квартальный запой

Кистэктомия

Клоническая форма заикания

Кратковременное психотическое расстройство

Кратковременные амбулаторные хирургические вмешательства

Кратковременные операции

Кратковременные хирургические процедуры

Крикотиреотомия

Кровопотеря при хирургических вмешательствах

Кровотечение во время операции и в послеоперационном периоде

Кульдоцентез

Купирование психомоторного возбуждения

Лазеркоагуляция

Лазерокоагуляция

Лазерокоагуляция сетчатки

Лапароскопия

Лапароскопия в гинекологии

Ликворная фистула

Логоневроз

Малые гинекологические операции

Малые хирургические вмешательства

Маниакально-бредовые расстройства

Маниакально-депрессивное расстройство

Маниакальное возбуждение

Маниакальное состояние

Маниакальные состояния

Маниакальные хронические психозы

Маниакальный психоз

Маниакальный синдром

Мастэктомия и последующая пластика

Медиастинотомия

Микрохирургические операции на ухе

Мозжечковые двигательные расстройства

Мукогингивальные операции

Навязчивое влечение к алкоголю

Наложение швов

Нарушение поведения

Нарушения в поведении

Нарушения поведения

Небольшие хирургические вмешательства

Невротические симптомы при алкоголизме

Нейрохирургическая операция

Галоперидол – побочные действия

Системно действуя на организм, применение Галоперидола может вызвать, согласно инструкции, следующие побочные эффекты:

  • В ЦНС: депрессия, тревожность, бессонница или сонливость, эпилептические приступы, постоянные движения конечностями, глазными яблоками, языком, бронхоспазмы, дистония, дискинезия, обмороки.
  • В сердечно-сосудистой системе: тахикардия, аритмия, мерцательный синдром, снижение давления, гипотензия.
  • В ЖКТ при увеличении дозы: тошнота, диарея или запоры, сухость во рту, недостаточность работы печени.
  • В кроветворной системе: склонность к лейкопении или лейкоцитозу, агранулоцитоз.
  • В мочеполовых органах: дефицит отделения мочи, задержка менструации, снижение или повышение либидо, гинекомастия.
  • На кожных покровах: высокий риск алопеции, аллергические реакции.

Особые указания и меры предосторожности

Лечение Галоперидолом должно начинаться только после проведения клинического исследования крови, электрокардиограммы и ЭЭГ. При наличии отклонений в показателях любого из этих методов диагностики терапия с применением рассматриваемого медпрепарата должна проводиться с крайней степенью осторожности. Такие больные должны находиться на особом контроле лечащего врача.

В первые месяцы приема лекарства возможно развитие гингивита, фарингита, гнойной ангины или прочих патологий ротоглотки. В этом случае самостоятельно отменять препарат не стоит, но о возникших недомоганиях следует обязательно сообщить лечащему врачу.

Особые указания и меры предосторожности

Гингивит

До окончания терапевтического курса с применением рассматриваемого медикамента необходимо полностью исключить возможность самолечения анальгетиками.

У пациентов с органическими поражениями головного мозга, атеросклерозом или цереброваскулярными отклонениями применение препарата может осуществляться по строгим показаниям и только под тщательным наблюдением специалистов.

Больные пожилого возраста, а также лица с сердечно-сосудистыми заболеваниями тоже требуют наблюдения со стороны врача на протяжении всего периода приема лекарственного средства. У этих групп пациентов существует риск нарушения сердечной проводимости.

Особые указания и меры предосторожности

Нарушение сердечной проводимости

При лечении Галоперидолом нужно избегать физических нагрузок повышенной интенсивности, а также принятия горячих ванн. Под воздействием этих факторов на фоне угнетения функций ЦНС может произойти развитие теплового удара.

Противопоказания и ограничения к применению

Явления повышенной чувствительности к производным бутерофенона, коматозные состояния любого генеза, токсическое влияние на ЦНС связанное с приемом медикаментов или алкоголя. Пирамидные и экстрапирамидные нарушения, болезнь Паркинсона, эпилепсия, тяжелая депрессия, патологические состояния сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации, неконтролируемая гипокалиемия. Не применяется в период беременности, период лактации и в детском возрасте.

Ограничениями к применению являются:

  • Повышение внутриглазного давления, дыхательная недостаточность, повышение уровня тиреоидных гормонов в крови, печеночная или почечная недостаточность.
  • Особенности применение в период беременности и кормления грудью
  • Галоперидол проникает в грудное молоко, в связи с чем на срок лечение, грудное вскармливание прекращают.
  • Не применяют при беременности. Относится в категории С, по FDA классификации рисков для плода.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный компонент является производным бутирофенона. Блокирует дофаминовые, постсинаптические рецепторы в мезокортикальных, мезолимбических структурах головного мозга, оказывает выраженное антипсихотическое воздействие. Несмотря на высокую антипсихотическую активность, лекарственное средство сочетает в себе умеренно выраженное седативное и противорвотное воздействия. Не оказывает холиноблокирующего влияния, но вызывает экстрапирамидные расстройства. Седативный эффект обусловлен блокадой в ретикулярной фармации альфа-адренорецепторов.

Противорвотный эффект достигается блокадой рвотного центра в триггерной зоне. При блокаде дофаминовых рецепторов в гипоталамасу проявляется галакторея и гипотермическое влияние. При длительной терапии происходит изменение эндокринного статуса, снижается выработку гонадотропных гормонов и усиливается синтез пролактина благодаря влиянию на переднюю долю. Лекарственный препарат позволяет устранить стойкие изменения личности, мании, галлюцинации, бред, усиливает интерес пациента к окружающему миру.

Галоперидол назначают пациентам, у которых выработалась резистентность к другим нейролептическим медикаментам. Препарат оказывает активирующее влияние на больных.

У гиперактивных детей Галоперидол способен устранять поведенческие расстройства, избыточную двигательную активность.

Деканоат галоперидола действует более длительно в сравнении с галоперидолом.

Терапевтическое влияние пролонгированных форм лекарственного средства длится до 6 недель.

Максимальная концентрация после применения раствора наблюдается через 10-20 минут, при использовании таблеток — через 3-6 часов. Раствор и таблетки выводиятся с мочой и калом в соотношении 2:3. Капли выводятся желчью (15%) и мочой (40%).

Лекарственные взаимодействия Галоперидола с другими средствами

Категорически недопустимо сочетать медпрепарат с алкоголем. Одновременное употребление спиртного и прием или в/в (в/м) введение лекарства может усилить воздействие этанола на организм. Это, в свою очередь, спровоцирует артериальную гипотензию.

Также не рекомендуется сочетать Галоперидол с:

  • барбитуратами;
  • трициклическими антидепрессантами;
  • опиоидными анальгетиками;
  • снотворными медпрепаратами;
  • общими анестетиками;
  • гипотензивными медикаментами;
  • периферическими М-холиноблокаторами;
  • ингибиторами МАО (моноаминоксидазы);
  • Бупропионом;
  • противосудорожными лекарствами;
  • допамином;
  • фенилэфрином;
  • норэпинефрином;
  • эфедрином;
  • эпинефрином;
  • противопаркинсоническими медикаментами.
Лекарственные взаимодействия Галоперидола с другими средствами

Также не рекомендуется одновременный прием медикамента с такими препаратами:

  • антикоагулянтами;
  • бромокриптином;
  • метилдопой;
  • амфетаминами;
  • карбамазепином;
  • препаратами лития;
  • флуоксетином;
  • препаратами, провоцирующими развитие экстрапирамидных реакций.

Важно! Злоупотребление черным кофе или крепким чаем может привести к снижению эффективности Галоперидола. Ввиду этого на время терапии необходимо исключить эти напитки из рациона либо же свести к минимуму их употребление.

Передозировка

Симптомы: выраженные экстрапирамидные нарушения, артериальная гипотензия, сонливость, заторможенность, в тяжелых случаях — коматозное состояние, угнетение дыхания, шок.

Лечение: специфического антидота нет. Возможно промывание желудка, последующее назначение активированного угля (если передозировка связана с приемом внутрь). При угнетении дыхания — ИВЛ , при выраженном снижении АД — введение плазмозамещающих жидкостей, плазмы, норадреналина (но не адреналина!), для уменьшения выраженности экстрапирамидных расстройств — центральные холиноблокаторы и противопаркинсонические средства.

Лекарственные взаимодействия Галоперидола с другими средствами

Категорически недопустимо сочетать медпрепарат с алкоголем. Одновременное употребление спиртного и прием или в/в (в/м) введение лекарства может усилить воздействие этанола на организм. Это, в свою очередь, спровоцирует артериальную гипотензию.

Также не рекомендуется сочетать Галоперидол с:

  • барбитуратами;
  • трициклическими антидепрессантами;
  • опиоидными анальгетиками;
  • снотворными медпрепаратами;
  • общими анестетиками;
  • гипотензивными медикаментами;
  • периферическими М-холиноблокаторами;
  • ингибиторами МАО (моноаминоксидазы);
  • Бупропионом;
  • противосудорожными лекарствами;
  • допамином;
  • фенилэфрином;
  • норэпинефрином;
  • эфедрином;
  • эпинефрином;
  • противопаркинсоническими медикаментами.

Также не рекомендуется одновременный прием медикамента с такими препаратами:

  • антикоагулянтами;
  • бромокриптином;
  • метилдопой;
  • амфетаминами;
  • карбамазепином;
  • препаратами лития;
  • флуоксетином;
  • препаратами, провоцирующими развитие экстрапирамидных реакций.

Важно! Злоупотребление черным кофе или крепким чаем может привести к снижению эффективности Галоперидола. Ввиду этого на время терапии необходимо исключить эти напитки из рациона либо же свести к минимуму их употребление.