«Лорноксикам»: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Мелоксикам — нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.

Фармакокинетика. Абсорбция: мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечного введения. Биодоступность препарата составляет около 100%. После внутримышечного введения 15 мг мелоксикама максимальная концентрация препарата (Сmax) в плазме, составляющая 1,62 мкг/мл, достигается приблизительно через 1 час.

Распределение: мелоксикам связывается с белками плазмы (главным образом с альбумином) в значительной степени — 99%. Проходит через гистогематические барьеры, проникает в синовиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости составляет 50% от плазменной концентрации препарата. Объем распределения (Vd) низкий и составляет 11л.

Метаболизм: мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех фармакологически неактивных метаболитов. Основной метаболит, 5-карбоксимелоксикам (60% от введенной дозы), образуется посредством окисления промежуточного метаболита, 5-гидроксиметилмелоксикама (9% от введенной дозы). In vitro исследования показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP 2C9 и дополнительное значение имеет изофермент CYP 3A4. В образовании двух других метаболитов, которые составляют 16% и 4% от введенной дозы препарата, вероятно, принимает участие пероксидаза, активность которой индивидуально варьирует.

Элиминация: значительная кишечно-печеночная циркуляция, характерная для мелоксикама, не влияет на элиминацию препарата. Мелоксикам выводится преимущественно в виде метаболитов, в равной степени почками и кишечником. В неизмененном виде выводится менее 5% мелоксикама кишечником, и лишь следовые количества неизмененного препарата определяются в моче.

Средний период полувыведения (Т½) мелоксикама составляет 20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.

Механизм действия уколов Месипол от боли в суставах, и инструкция по применению препарата

«Месипол» — это раствор для внутримышечного введения, являющийся нестероидным противовоспалительным препаратом. Он борется с симптомами, сопровождающими многие недуги. Особенно часто его применяют при лечении заболеваний суставов и ОДА, при которых у пациента наблюдается выраженная боль и отечность в области повреждения.

Состав

Раствор для внутримышечных уколов «Месипол» имеет прозрачную структуру с желтовато-зеленоватым оттенком. Основным компонентом в его составе является мелоксикам. На 1 мл раствора приходится 10 мл активного вещества.

Остальную массу составляют вспомогательные компоненты: меглюмин, гликофурол, полоксамер, хлорид натрия, глицин, гидроксид натрия, жидкость для инъекций.

Упаковка препарата

Форма выпуска

«Месипол» в виде раствора для внутримышечного введения расфасовывается по ампулам объемом 1,5 мл. В аптеки поступают упаковки препарата, содержащие по 3 или 5 дозировок.

Фармакодинамика и фармакокинетика

«Месипол», действие которого обусловлено содержанием мелоксикама в составе, является противовоспалительным негормональным препаратом. Он оказывает анальгезирующий, противовоспалительный, жаропонижающий эффект, облегчая состояние больного.

«Месипол» воздействует на производство фермента ЦОГ-2, отвечающего за симптоматику, присущую нарушению в организме, уменьшая его выработку.

Мелоксикам полностью всасывается через час после постановки укола, его биодоступность равна 100%. При этом 99% «Месипола» связывается с белками крови и проникает в суставную жидкость, достигая там концентрации, равной половине объема, присутствующего в крови.

Препарат в большей части выделяется через почки и кишечник, период полувыведения мелоксикама из организма составляет около 20 часов.

Показания и противопоказания

Уколы «Месипол», как сказано в описании, используются при лечении артрита, спондилита, остеоартроза и других заболеваний, вызывающих разрушение сустава.

Противопоказаниями для инъекций препарата могут быть:

• астма, полипоз;
• индивидуальная непереносимость компонентов;
• воспалительные заболевания и кровотечения слизистых покровов ЖКТ;
• недавнее проведение операции на сердце;
• сердечная недостаточность;
• кровотечения различного рода;
• дисфункция печени и почек;
• беременность и лактация;
• детский и подростковый возраст.

Разрешено с осторожностью использовать уколы с мелоксикамом в следующих случаях:

• пациентам в пожилом возрасте;
• при наличии вредных привычек;
• пациентам с хроническими заболеваниями сердца, печени и почек;
• при сахарном диабете, язвенной болезни и гастрите;
• при заражении Хеликобактер пилори;
• при приеме некоторых препаратов.

Более точную информацию по применению «Месипола» можно получить у лечащего врача. Доктор перед назначением учитывает форму протекания недуга, а также все особенности организма пациента.

Побочное действие

При использовании «Месипола» стоит быть внимательнее и прислушиваться к своему организму, так как могут возникнуть нежелательные реакции:

• тошнота и рвота, диарея и запор, метеоризм;
• язвы и кровотечения;
• анемия;
• изменение состава крови;
• крапивница, зуд и жжение;
• отек и гиперемия кожи;
• бронхоспазмы;
• головокружение;
• слабость и утомляемость;
• бессонница;
• гипертония;
• аритмия;
• появление белка в моче;
• нефрит;
• зрительные нарушения;
• шум в ушах;
• анафилактический шок.

Также возможно возникновение местных реакций в виде небольшой припухлости, покраснения и гематомы в месте укола. При появлении каких-либо симптомов, вызванных приёмом «Месипола», следует сообщить врачу.

Дозировка и передозировка

Уколы назначают при лечении заболеваний ЖКТ в первые 2-3 дня, а далее их заменяют таблетками или мазями. Суточная доза, в зависимости от состояния больного, составляет 7,5 или 15 мл. Введение инъекции производится в область ягодиц и бедер.

Если у человека присутствуют почечные заболевания, то суточная дозировка препарата не должна превышать 7,5 мл.

При передозировке «Месиполом» наблюдается боль в животе, тошнота, нарушения в ЦНС, кровотечения ЖКТ, почечная и печеночная дисфункция, одышка и остановка дыхания.

Взаимодействие

Запрещено одновременное использование «Месипола» и других НПВП, гипотензивные средства теряют свою эффективность. При приеме литиевых препаратов увеличивается концентрация элемента в крови, метотрексат оказывает повышенное токсическое влияние на систему кроветворения.

«Месипол» при употреблении диуретических средств способствует развитию почечной недостаточности. Внутриматочные контрацептивы теряют эффективность, а антикоагулянты способствуют возникновению кровотечений.

Колестирамин повышает объем препарата, выделяющегося через пищеварительную систему.

Показания

Пациентам Мидокалм-Рихтер необходимо назначать при определенных заболеваниях. От чего помогает препарат, можно узнать из аннотации. В большинстве своем показаниями для назначения являются всевозможные боли в области позвоночника. Появляются они вследствие сильного сокращения мышц, образующегося в результате зажима корешков нервов. Ущемления нервов обычно сопровождаются болью различной интенсивности.

Действующие вещества препарата оказывают расслабляющее воздействие. Для уменьшения болей и восстановления подвижности человека, препарат назначают при заболеваниях:

• радикулит;
• остеохондроз;
• спондилолистез;
• цервикалгия;
• люмбалгия;
• ишиас.

При развитии артроза в области тазобедренного или коленного суставов, руководством по употреблению Мидокалм-Рихтер рекомендуется ставить уколы. При отсутствии должного лечения спастические сокращения мышц способны привести к возникновению резкой боли.

При таких нарушениях в работе нервной системы, как миелопатия, геморрагический инсульт, энцефалит, миелит, рассеянный склероз лекарство способно снизить тяжесть гипертонуса мускулатуры.

Использование лекарственного препарата в несколько курсов показано после операций, осуществленных на суставах, связках или мышцах. Его включают в составы комплексного воздействия при различных расстройствах сосудистой системы. В случае дисфункции капилляров при недостаточном кровообращении и нарушениях походки различной этиологии следует использовать этот медикамент для лечения.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Месипол является лекарственным препаратом из группы НПВС, которой присуща анальгезирующая, противовоспалительная и жаропонижающая эффективность. Антивоспалительные эффекты препарата проявляются благодаря сдерживающему воздействию мелоксикама, направленному на ферментативную активность ЦОГ-2 – ферменту, участвующему в процессах биосинтеза простагландинов в воспаленной области. Также, хоть и с меньшей продуктивностью, действие мелоксикама наблюдается в отношении ЦОГ-1 – фермента принимающего участие в репликации простагландина, который влияет на регуляцию почечного кровотока и характеризуется защитной функцией слизистых ЖКТ.

При в/м использовании мелоксикам практически полностью абсорбируется. Биодоступность активного ингредиента равняется 100%. Плазменная Сmax, после в/м инъекции 15 мг препарата, наблюдается уже через 60 минут и составляет 1,62 мкг/мл.

Связь с плазменными белками (в основном, с альбумином) осуществляется на 99%, Vd около 11 литров. Мелоксикам минует гистогематические барьеры и обнаруживается в синовиальной жидкости, в концентрациях составляющих 50% относительно плазменных.

Полный цикл метаболизма мелоксикама происходит в печени с выделением 4-х метаболитов (неактивных). 5-карбоксимелоксикам является основным продуктом метаболизма (60% от используемой дозы), который формируется вследствие окисления переходного метаболита 5-гидроксиметилмелоксикама (9% от используемой дозы). Исследования метаболизма препарата In vitro доказали значимое влияние на этот процесс изофермента CYP2C9 и некоторое воздействие изофермента CYP3A4. Два других метаболита (16% и 4% от используемой дозы), скорее всего, образуются с участием пероксидазы, характеризующейся индивидуальной активностью.

Существенное кишечно-печеночное обращение мелоксикама не влияет на его элиминацию. Выведение почки/кишечник осуществляется в примерном соотношении 50/50, главным образом в форме метаболитов. С калом неизмененным выводится всего 5% препарата, в моче определяются лишь его следовые количества.

Средний Т1/2 мелоксикама равняется 20-ти часам. Плазменный клиренс находится на уровне 8 мл/мин.

Особые указания

Прием мелоксикама лицам, не достигшим 18 лет противопоказан.

Лицам, страдающим выраженной недостаточностью почечных функций, которые не подвергаются диализу, а также пациентам с прогрессирующими болезнями почек прием Месипола противопоказан.

При почечной недостаточности с клиренсом креатинина выше 25 мл/мин необходим контроль специалиста. Лицам, находящимся на диализе запрещено превышать дозировку 7,5 мг/сутки.

Прием Месипола лицам с выраженной недостаточностью функций печени и с активными печеночными патологиями запрещен.

Другие указания

При лечении Месиполом необходимо соблюдать осторожность лицам, в чьем анамнезе присутствует язвенная болезнь и пациентам, которые находятся на терапии антикоагулянтами. В этом случае резко возрастает риск развития эрозивно-язвенных патологий ЖКТ.

Лицам старше 65 лет также следует быть осторожными при приеме Месипола в обеих лекарственных формах.

Под контролем специалиста над показателями почечных функций должны находиться и лица с сердечной недостаточностью в хроническом течении, нарушением кровообращения, циррозом печени и гиповолемией.

Прием Месипола может вызвать нежелательные реакции организма, такие, как сонливость, спутанность сознание и пр., поэтому на весь курс лечения необходимо отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания механизмов, работа с которыми требует повышенного внимания.

Побочные действия

У большинства больных препарат переносится хорошо. Но никто не застрахован от возникновения побочных эффектов. Чаще всего фиксируются следующие нежелательные реакции:

1. Диспепсические процессы – тошнота, рвота, боли в животе, метеоризм, диарея, обстипация. Самое тяжелое осложнение, которое может быть зафиксировано со стороны органов пищеварения, – кровотечение.
2. В биохимическом анализе крови иногда повышаются показатели печеночных ферментов. Общий анализ крови в период лечения Месиполом в некоторых случаях показывает уменьшение количества лейкоцитов, эритроцитов и тромбоцитов.
3. В редких ситуациях наблюдается повышение артериального давления, увеличение частоты сердечных сокращений.
4. Аллергические реакции – от зудящей сыпи до отека Квинке.
5. Повышение уровня белка и эритроцитов в общем анализе мочи.

Важно отметить, что в том месте, где производилась инъекция, в редких ситуациях пациенты отмечают появление небольшого зуда и боли, которые быстро проходят.

Как лечат суставы ударно-волновой терапией? Читайте по ссылке.

Месипол, инструкция по применению

Ампулы Месипола предназначены для в/м введения и используются только на протяжении первых 2-3-х суток терапии (запрещено вводить в/в). В последующем показан прием пероральных форм мелоксикама (таблетки/капсулы).

Рекомендуемая суточная доза в/м раствора мелоксикама, в соответствии с тяжестью воспаления и интенсивностью болевого синдрома, может составлять 7,5-15 мг. Введение препарата следует осуществлять глубоко в мышечные ткани, как правило, ягодиц и бедер.

Из-за возможной несовместимости раствор мелоксикама не смешивают в одном шприце с прочими ЛС.

При тяжелых патологиях почек (гемодиализ) и повышенном риске формирования побочных явлений, необходимо ограничить суточную дозу Месипола до 7,5 мг.

В других случаях максимальной дозировкой мелоксикама в 24 часа является доза – 15 мг.

Способ применения, выбор дозировки

Лечащий врач, который назначает пациенту Мовалис, обязательно объясняет, по какой схеме его принимать, как долго, в какой дозировке. Желательно максимально сократить разовую дозу, чтобы избежать развития побочных эффектов. Если вы никогда раньше не принимали мелоксикам, в первый раз уменьшите дозировку в 2-3 раза, следите за самочувствием. Если никаких неприятных ощущений нет, в следующий прием можно увеличить дозу до стандартной.

Таблетки и суспензия принимаются до еды. суточная доза составляет 7,5-15 мг мелоксикама в сутки. Для уменьшения боли и воспаления достаточно принимать по одной таблетке или одной мерной ложке суспензии в день. Детям до 12 лет Мовалис назначают лишь при лечении ювенильного ревматоидного артрита. Предпочтительна суспензия, потому что она быстрее проникает в кровь, а действующее вещество достигает очага воспаления. Максимальная суточная доза для детей до 12 лет – 7,5 мг. Она рассчитывается по формуле 0,125 мг на 1 кг веса. Это еще одна причина, почему детям назначают суспензию. В одной мерной ложке 5 мл содержится 7,5 мг вещества. Ее удобно делить на 1-5 частей в зависимости от веса маленького пациента. Раствор для внутримышечных уколов Мовалис используется в острый период в течение первых нескольких дней. Максимальная суточная доза для взрослого человека – 15 мг. То есть в день достаточно одной ампулы. Вводить раствор нужно глубоко и медленно, не смешивая с другими препаратами. Внутривенное вливание категорически запрещено.

Ректальные суппозитории назначают пациентам с почечной недостаточностью, потому что при такой форме использования нет дополнительной нагрузки на выделительную систему.

Применять одновременно Мовалис в разных формах выпуска запрещено, потому что суточная доза будет превышена. Есть риск развития побочных реакций.

Препарат «Ксефокам»: инструкция по применению

Таблетки

Производителем в инструкции к таблеткам «Ксефокам» указывается пероральный способ введения внутрь организма. Рекомендуется до приема пищи, в сопровождении умеренного количества воды.

При имеющемся у человека средне выраженном болевом синдроме лекарство рекомендуется к приему 1–2 шт. в день, прием может осуществляться в несколько этапов. Максимальная доза за сутки – до 16 мг.

При имеющихся патологиях ревматической природы возникновения, с воспалительно-дегенеративным вариантом течения – стартовая доза 8–12 мг, затем суточная доза достигает 8–16 мг.

Подбор оптимальной дозы осуществляется только специалистом – исходя из диагностированного заболевания, выраженности симптоматики, а также возрастной категории человека и его общего состояния здоровья.

При имеющихся относительных противопоказаниях – при расстройстве деятельности почечных, печеночных структур, пожилой возраст, состояния после оперативного вмешательства, среднесуточная доза определяется индивидуально. Как правило, составляет 12 мг в три приема.

С целью понижения риска формирования нежелательных проявлений от медикамента, специалистами рекомендуется минимальный размер дозы средства, оказывающий требуемый лечебный эффект, минимальным курсом.

Уколы «Ксефокам»: инструкция для применения

Лиофилизат для дальнейшего приготовления раствора рекомендуется к применению при интенсивном болевом синдромокомплексе, коротким курсом. Раствор может вводить не только внутривенно, но и внутримышечным способом.

Стартовая доза медикамента может составлять и 8 мг, и 16 мг. При слабовыраженном обезболивающем эффекте от введенных 8 мг допустимо ввести еще столько же лекарственного раствора.

С целью проведения поддерживающей терапии, специалистом может быть рекомендовано введение 8 мг средства дважды за сутки. Максимальная доза за сутки оставляет 16 мг. Инъекции всегда рекомендуются минимальным по продолжительности курсом, с наименьшей дозой, способной оказать требуемое воздействие. Раствор для парентерального пути введения готовится непосредственно перед введением. Содержимое флакона предварительно растворяется в двух миллилитрах воды для инъекций. После замены иглы, средство набирается в шприц и осуществляется процедура введения.

По

Цена в аптеках

Информация о цене Ксефокам в аптеках Москвы и России взята из данных интернет-аптек и может несколько отличаться от цены в Вашем регионе.

Купить препарат в аптеках Москвы можно по цене: Ксефокам 8 мг 10 таблеток – от 184 до 227 рублей, Ксефокам (уколы) порошок лиофилизат для инъекций флакон 8мг 5 шт. – от 638 до 791 рубля.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше +25°C. Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек — по рецепту.

Список аналогов представлен ниже.